Алендронат

Алендронат

Алендроновая кислота (Acidum alendronicum)

костной резорбции ингибитор - бисфосфонат

M05BA04. Алендроновая кислота

Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в постменопаузе, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность в настоящее время не определены).

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки), стриктура пищевода, ахалазия пищевода, ХПН (при КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции препарата), гипокальциемия, дефицит витамина D.

Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи, воды или др. ЛС. Запивать только обычной водой.

При остеопорозе у женщин в постменопаузе - по 10 мг/сут, для профилактики - 5 мг/сут.

При болезни Педжета - 40 мг/сут в течение 6 мес.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, тошнота.

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: миалгия, асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия.

Запивать только обычной водой, поскольку др. напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.

Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями Ca2+.

Лечение: молоко или Ca2+-содержащие антациды для связывания препарата (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту).

Одновременное применение препаратов Ca2+ (в т.ч. антацидов), снижает абсорбцию. Интервал между приемом препарата и др. ЛС должен составлять не менее 1 ч.

Ранитидин повышает биодоступность в 2 раза (клиническое значение не определено).

НПВП усиливают неблагоприятные действия алендроновой кислоты.

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Абсорбируется в ЖКТ 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, - 0.78% для женщин и 0.59% - для мужчин. Абсолютная биодоступность при дозе 40 мг у женщин - 0.6%. При приеме за 30-60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч перед едой. Прием через 2 ч после еды на биодоступность не влияет, прием кофе и апельсинового сока снижает биодоступность на 60%. Связь с белками плазмы - около 78%. T1/2 - не более 10 ч. Почечный клиренс - 71 мл/мин, системный - 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Выводится почками.

Срок годности - 3 года.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 град. C.