Бонвива

Бонвива (Bonviva)

Ибандроновая кислота (Acidum ibandronicum)

костной резорбции ингибитор - бисфосфонат

M05BA06. Ибандроновая кислота

Лечение и профилактика гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях (в т.ч. с метастазами); снижение риска возниконовения патологических переломов, уменьшение боли, снижение потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов у пациентов с метастазами в кости. Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Гиперчувствительность, детский возраст, беременность, период лактации.

Гиперчувствительность к др. бисфосфонатам, ХПН (КК менее 30 мл/мин).

В/в капельно, в течение 1-2 ч. Концентрат предварительно в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.

При метастазах в кости: 6 мг в/в капельно 1 раз в 3-4 нед или внутрь по 50 мг 1 раз в день.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях: только в/в капельно после адекватной гидратации 0.9% раствором NaCl. Доза зависит от степени гиперкальциемии: при тяжелой (альбумин-корригированный Ca2+ в сыворотке - более 3 ммоль/л или более 12 мг/дл) - 4 мг однократно; при умеренной (альбумин-корригированный Ca2+ в сыворотке - менее 3 ммоль/л или менее 12 мг/дл) - 2 мг однократно. Максимальная разовая доза - 6 мг (не приводит к усилению эффекта). При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.

При в/в введении: лихорадка, астения, головная боль, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия, миалгия), снижение выведения Ca2+ почками, гипокальциемия, гипофосфатемия; диспепсия, диарея, бронхоспазм (у больных с бронхиальной астмой, индуцированной приемом АСК); в единичных случаях возможно развитие остеонекроза челюсти.

Аллергические реакции.

Не вводят в/а и п/к из-за возможного повреждения окружающих тканей.

Во время лечения необходимо контролировать функцию почек, сывороточную концентрацию Ca2+ , фосфора и Mg2+

До начала применения препарата следует скорректировать гипокальцемию и др. нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса.

Пациентам следует принимать достаточное количество Ca2+ и витамина D.

При в/в введении необходимо избегать избыточной гидратации у пациентов из группы риска по недостаточности кровообращения.

Симптомы (предполагаемые): нарушение функции почек и печени.

Лечение: кальция глюконат, гемодиализ (при критическом изменении плазменной концентрации креатинина и электролитов). Контроль функции почек и печени.

Химически несовместим с Ca2+ -содержащими растворами.

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокому аффинитету к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях. Уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли. Предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани. Не влияет на минерализацию костной ткани.

При гиперкальциемии ингибирующее действие на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением концентрации Ca2+ в сыворотке крови и его экскрецией с мочой. Концентрация Ca2+ нормализуется обычно в течение 4-7 дней после введения препарата. Среднее время до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного Ca2+ до 3 ммоль/л - 18-26 дней. Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов. Дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется с помощью маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

После в/в введения концентрация препарата в крови быстро снижается и достигает 10% от Cmax через 3 ч. Концентрация в плазме повышается пропорционально дозе введенного в/в. Объем распределения - 90 л. Связь с белками - 85%. Не метаболизируется. 40-50% препарата, циркулирующего в крови, поступает в котсную ткань и кумулирует в ней, оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками.

Общий клиренс - 84-160 мл/мин, почечный клиренс - 50-60% от общего клиренса и зависит от КК (разница между общим и почечным клиренсом отражает захват препарата в костной ткани), T1/2 - 10-60 ч. При введении с интервалом в 4 нед в течение 48 нед не отмечено системной кумуляции у пациентов с метастазами в кости. При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) общий, почечный и внепочечный клиренс при в/в введении в дозе 0.5 мг снижается на на 67%, 77% и 50% соответственно. Выводится в процессе гемодиализа (37% в течение 4 ч).