• Действующее вещество:
    Фенитоин
  • Фармакологическая группа:
    Противоэпилептическое средство
  • Принадлежит к
    ЖНВЛП
  • Не содержит
    НС, ПВ и их прекурсоры
  • По рецепту врача

Наличие в аптеках

  • Название и адрес
    Время работы
    Номер телефона
     
  • Посмотреть дозировки от 78 руб.
Наименование
Цена

Инструкция (общая) по применению лекарственного препарата Дифенин

Общие сведения

Торговое название:

Дифенин (Diphenin)

Международное название:

Фенитоин (Phenytoinum)

Фармакологическая группа:

противоэпилептическое средство

Код АТХ:

N03AB02. Фенитоин

Показания к применению

Эпилепсия, эпилептические припадки; наджелудочковые и в особенности желудочковые нарушения ритма сердца, обусловленные интоксикацией сердечными гликозидами; профилактика желудочковых аритмий после операций на сердце; желудочковые аритмии во время общей анестезии, в ходе катетеризации сердца и проведения коронарографии; брадиаритмия или блокада сердца при передозировке трициклических антидепрессантов; нарушения ритма, связанные с органическим поражением ЦНС (особенно при эпилепсии); врожденный синдром удлиненного интервала Q-T (при неэффективности монотерапии бета-адреноблокаторами); перед электрическим восстановлением синусового ритма у больных с мерцанием предсердий после дигитализации (для профилактики развития нарушений ритма); невралгия тройничного нерва; эпизодические нарушения поведения (гипервозбудимость, гнев, тревожность, раздражительность, бессонница), пароксизмальный хореоатетоз, миотония (в т.ч. врожденная).

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада и синусовая брадикардия, беременность, период лактации.

С осторожностью

Алкоголизм, ХСН, сахарный диабет, лихорадка, печеночная недостаточность, кахексия, порфирия, СКВ.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, в качестве противосудорожного и седативного ЛС - по 0.1-0.3 г 1-3 раза в день.

В качестве антиаритмического ЛС - по 0.1 г 4 раза в сутки; антиаритмический эффект проявляется на 3-5 день, после чего суточную дозу уменьшают до 0.3 г. Для быстрого достижения терапевтической концентрации - по 0.2 г 5 раз в первые сутки, по 0.1 г 5 раз на 2-3 сутки и по 0.1 г 2-3 раза в сутки с 4 дня лечения; в этом случае антиаритмический эффект достигается к концу 1-2 дня лечения.

У детей суточная доза при пероральном приеме - 2-4 мг/кг.

При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу на 50%.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение.

Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах.

Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эксфолиативный дерматит с гепатитом.

Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), тератогенное действие в виде уродств лицевой части черепа, деформаций скелета и пороков сердца; при длительном применении (через 2-5 мес) - нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия.

Особые указания

Во время лечения необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10 день лечения), т.к. элиминация - процесс насыщаемый, и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением концентрации в плазме.

В период лечения необходимо контролировать концентрацию Ca2+ и фосфора в сыворотке крови.

При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают лечение.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола.

Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.

Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.

Антациды, содержащие соли Al3+, Mg2+ и кальция карбонат; ЛС для парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность; кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.

Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.

Противосудорожные ЛС (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, ГКС и МКС, АКТГ, циклоспорин, дакарбазин, сердечные гликозиды, дизопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, мексилетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции фенитоином микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови.

Трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина).

Фенитоин может повышать концентрацию глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических ЛС; уменьшает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%.

Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию фенитоина в крови (возникает необходимость в мониторировании его концентрации).

Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.

Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению АД.

Энфлуран, галотан, метоксифлуран - использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.

Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина.

Омепразол, ингибируя изоферменты цитохрома P450, снижает метаболизм фенитоина.

Рифампицин стимулирует метаболизм в печени.

Фенитоин защищает бета-клетки поджелудочной железы от токсического воздействия стрептозоцина.

Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина.

Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.

Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина.

ЛС группы изониазидов, АСК, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие. Противоэпилептический эффект обусловлен стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов и в области синапса и вследствие этого ограничением распространения нейронального возбуждения и судорожной активности. Блокирует "быстрые" Na+-каналы, уменьшает вхождение Na+ и Ca2+, удлиняя тем самым рефрактерный период в процессе генерации нервных импульсов.

Антиаритмические свойства обусловлены влиянием на трансмембранный ионный обмен, при этом увеличивается отношение внеклеточного Na+ к внутриклеточному и, возможно, трансмембранному обмену Ca2+. Препятствует выходу K+ из миокарда под влиянием сердечных гликозидов и в той или иной степени нивелирует вызываемые ими электрофизиологические изменения. Существенно не влияя в средних дозах на автоматизм синусного узла и клеток предсердий, снижает автоматизм клеток системы Гиса-Пуркинье, сокращает продолжительность потенциала действия в ней за счет периода реполяризации, уменьшает эффективный рефрактерный период, прерывает механизм re-entry; уменьшает выраженность AV блокады, вызываемой наперстянкой, не оказывает заметного влияния на внутрижелудочковую проводимость (ширину комплекса QRS на ЭКГ).

Повышает порог болевой чувствительности при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 50-80%, медленная (у новорожденных - ниже). Биодоступность - 20-50%. Связь с белками плазмы - 90-95%. TCmax при приеме внутрь варьирует вследствие различной скорости абсорбции и составляет от 1.5-3 до 15 ч. Cmax - 18 мкг/мл. Проникает в СМЖ, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь и грудное молоко. Проходит через плаценту (концентрации в сыворотке крови плода равны таковым в сыворотке крови матери).

Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C9. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 - 24 ч. Выводится почками - 35-60%, с желчью - 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.



Аналоги

С таким же действующим веществом

С другим действующим веществом

Перед применением проконсультируйтесь с врачом, потому что даже препараты с одинаковой дозировкой могут отличаться степенью очистки действующего вещества, составом вспомогательных веществ и соответственно эффективностью терапевтического действия и спектром побочных эффектов.

Препараты с таким же фармакологическим действием. Замена назначенных препаратов на аналогичные может осуществляться только лечащим врачом, потому что в лекарстве используется другое действующее вещество.

Аналоги с таким же действующим веществом не найдены
Вальпарин ХР
  • таблетки пролонгированного действия – от 158руб.
Вимпат
  • раствор для внутреннего применения – от 2640руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 576руб.
Габагамма
  • капсулы – от 431руб.
Габапентин
  • капсулы – от 440руб.
Депакин
  • сироп – от 286руб.
Депакин Хроно
  • таблетки пролонгированного действия – от 229руб.
Депакин Хроносфера
  • гранулы с пролонгированным высвобождением – от 138руб.
Депакин Энтерик
  • таблетки покрытые оболочкой – от 473руб.
Дибуфелон
  • капсулы – от 1596руб.
Зонегран
  • капсулы – от 643руб.
Карбамазепин
  • таблетки – от 136руб.
Катэна
  • капсулы – от 658руб.
Кеппра
  • раствор для внутреннего применения – от 1862руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 567руб.
Конвалис
  • капсулы – от 592руб.
Ламиктал
  • таблетки – от 697руб.
  • таблетки жевательные – от 813руб.
Ламитор
  • таблетки – от 581руб.
Ламолеп
  • таблетки – от 597руб.
Ламотриджин
  • таблетки – от 384руб.
Леветинол
  • раствор для внутреннего применения – от 1834руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 504руб.
Леветирацетам
  • таблетки покрытые оболочкой – от 347руб.
Миродеп лонг
  • таблетки пролонгированного действия – от 476руб.
Нейронтин
  • капсулы – от 1056руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 1405руб.
Паглюферал-1
  • таблетки – от 141руб.
Паглюферал-2
  • таблетки – от 184руб.
Паглюферал-3
  • таблетки – от 230руб.
Сейзар
  • таблетки – от 587руб.
Тебантин
  • капсулы – от 905руб.
Тегретол ЦР
  • таблетки пролонгированного действия – от 239руб.
Топамакс
  • капсулы – от 705руб.
Топирамат
  • таблетки покрытые оболочкой – от 177руб.
Топсавер
  • таблетки покрытые оболочкой – от 283руб.
Тореал
  • таблетки покрытые оболочкой – от 199руб.
Трилептал
  • таблетки покрытые оболочкой – от 364руб.
Файкомпа
  • таблетки покрытые оболочкой – от 535руб.
Финлепсин
  • таблетки – от 284руб.
Финлепсин ретард
  • таблетки пролонгированного действия – от 257руб.
Энкорат Хроно
  • таблетки пролонгированного действия – от 138руб.
Вся информация справочная. Требуется консультация врача